Инструкция по применениюnОписаниеnОказывает местное спазмолитическое действиеnФорма выпускаnТаблеткиnСоставnгиосцина бутилбромид 10 мгВспомогательные вещества: кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат) – 33 мг, крахмал кукурузный высушенный – 30 мг, крахмал кукурузный растворимый – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, винная кислота – 0.5 мг, стеариновая кислота – 0.5 мг.Состав оболочки: повидон (поливинилпирролидон) – 0.505 мг, сахароза – 41.182 мг, тальк – 23.671 мг, камедь аравийская (акации камедь) – 2.761 мг, титана диоксид – 1.802 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) – 0.055 мг, воск карнаубский – 0.012 мг, воск белый (воск пчелиный белый) – 0.012 мг.nФармакологический эффектnБлокатор м-холинорецепторов. Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиноблокирующей активностью препарата.Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.nФармакокинетикаnВсасываниеБудучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние Cmax в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.РаспределениеГиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) – низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.Метаболизм и выведениеТерминальный T1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник – 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие Vd для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3 × 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.nПоказанияn— почечная колика.— желчная колика.— спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря.— холецистит.— кишечная колика.— пилороспазм.— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии).— альгодисменорея.nПротивопоказанияnИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД УПОТРЕБЛЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙnМеры предосторожностиnПрименение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 6 лет.nПрименение при беременности и кормлении грудьюnДанные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.В качестве меры предосторожности применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется.nСпособ применения и дозыnВзрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 таб. 3-5 раз/сут.Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.Препарат не следует применять более 3 дней подряд без консультации врача.nВзаимодействие с другими препаратамиnБускопан® может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).Одновременное применение препарата Бускопан® и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.Бускопан® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.nУсловия храненияnПри комнатной температуре. Беречь от детей
