Инструкция по применению
Действующие вещества
Бикалутамид
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Бикалутамид 50 мг;Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 6.5 мг, лактозы моногидрат 44.3 мг, повидон 3.2 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг.;Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг.
Фармакологический эффект
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.;Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.;Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.;Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Показания
Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Противопоказания
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.;Не назначают пациентам женского пола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не назначают пациентам женского пола.
Способ применения и дозы
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.;Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.;Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.;Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.;Прочие: гематурия.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Взаимодействие с другими препаратами
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.;При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.;Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.;Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.;В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.