Международное название: Диацереин
Лекарственная форма: капсулы
Фармакологическое действие:
Производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие др. цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2-4 нед.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. TCmax — 144 мин. При однократном приеме 50 мг Cmax — 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. T1/2 — 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%.
Показания:
Первичный и вторичный остеоартроз.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к антрахиноновым ЛС (слабительные)), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. ХПН, раздражение нижних отделов кишечника.
Режим дозирования:
Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес). Диацереин в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).Передозировка. Симптомы: диарея, слабость. Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.
Особые указания:
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи. При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата. У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности. Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
Взаимодействие:
Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с ЛС, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. с антибиотиками), с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), повышается частота побочных эффектов со стороны кишечника. ЛС, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина. Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.