Артезин таб 2мг №30

Фармгруппа
Сердечно-сосудистые ср-ва
Описание
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокаторпостсинаптических альфа1-адренергическихрецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС,предупреждает вазоконстрикцию, вызываемуюкатехоламинами, что в конечном итогеприводит к снижению АД без развитиярефлекторной тахикардии. Действие вбольшей степени проявляется в отношениисосудов почек и кожи, в меньшей -церебральных и легочных сосудов, а такжеЖКТ. Во время физической нагрузкивазодилатирующее действие сильнеевыражено в почках и коже, меньше — в мышцах.Снижает пред- и постнагрузку. Послеоднократного приема снижение АДразвивается постепенно, максимальноеснижение наблюдается через 2-6 ч;гипотензивный эффект сохраняется в течение24 ч. Способствует росту коэффициента ЛПВП/общийхолестерин, снижает суммарное содержаниеТГ и холестерина. При длительном леченииотмечается регрессия гипертрофии левогожелудочка, подавление агрегациитромбоцитов, повышение содержания в тканяхактиватора плазминогена и снижениеобразования коллагена в стенках артерий.Снижает риск развития ИБС. Повышаетсодержание АПФ. Не характерно развитиеортостатической гипотензии в ответ наприем первой дозы (может развиваться толькопри длительном приеме высоких доз).Эффективен при артериальной гипертензии,сопровождающейся метаболическиминарушениями (ожирение, гиперлипидемия,снижение толерантности к глюкозе). Присердечной недостаточности уменьшаетвысвобождение предсердногонатрийуретического пептида. Приемпрепарата у нормотоников не сопровождаетсяснижением АД. У больных с доброкачественнойгипертрофией предстательной железыприводит к значительному улучшениюуродинамических показателей и уменьшениюсимптомов заболевания. Эффект связан сселективной блокадой альфа1-адренорецепторовподтипа 1А (70% от всех подтипов,представленных в простате), которыелокализуются в мышечной строме, капсулепредстательной железы, в шейке мочевогопузыря и в проксимальном отделемочеиспускательного канала, что снижаетмышечный тонус предстательной железы иоблегчает мочеиспускание). Оказываетэффект у 66-71% больных, начало действия -через 1-2 нед лечения, максимум — после 14 нед,сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищизамедляет всасывание на 1 ч), tcmax — 2-3 ч, привечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60-70% (пресистемныйметаболизм). Связь с белками плазмы — около98%. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилированияи гидроксилирования. Выведение из плазмыпроисходит в 2 фазы. Конечный t1/2 — 19-22 ч.Выводится через кишечник, преимущественнов виде метаболитов (до 65%), 5% — в неизмененномвиде; через почки выводится около 10%.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч.симптоматическая, например, феохромоцитома),хроническая сердечная недостаточность.Аденома предстательной железы.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и сердечнойнедостаточности начальная доза — 1 мг/сут. Взависимости от реакции больного доза можетпостепенно (с 1-2 нед интервалом) повышатьсядо 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемаяподдерживающая доза — 2-4 мг/сут. Принедостаточной выраженности гипотензивногоэффекта возможно дальнейшее постепенноеувеличение дозы до максимальной — 16 мг/сут.При гиперплазии предстательной железыначальная доза — 1 мг/сут. При необходимостидозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4мг/сут. Максимальная доза — 8 мг/сут.Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сут.Таблетки следует принимать натощак,проглатывать целиком, не разжевывая,запивая водой или др., не содержащей этанол,жидкостью.
Побочное действие
Ортостатическая гипотензия,головокружение, обморок — феномен «первойдозы»; головная боль, бессонница, отеки,тахикардия, нарушения ритма, слабость,одышка, астенический синдром; сухость ворту, полиурия, диспепсия, патологическаясонливость, нарушения зрения (размытостьизображения), холестаз, гепатит, желтуха,повышение активности «печеночных»трансаминаз, запор, кожная сыпь, зуд,тромбоцитопения, тромбоцитопеническаяпурпура, лейкопения; носовые кровотечения,ринит, гематурия, снижение либидо, боли вгрудной клетке, нарушение мозговогокровообращения. Редко — недержание мочи,приапизм. Передозировка. Симптомы:выраженное снижение АД. Лечение: уложитьбольного на спину, опустив голову вниз;симптоматическая терапия. Диализнеэффективен.
Противопоказания
Гиперчувствительность, стенозаортального и митрального клапанов,тромбоэмболия легочной артерии,беременность, период лактации. Состорожностью — печеночная недостаточность,ХПН. Отсутствуют данные относительноиспользования доксазозина у детей младшеговозраста и подростков моложе 16 лет.
Особые указания
Для большинства больных являетсяпрепаратом первого ряда в леченииартериальной гипертензии. Принеэффективности монотерапии возможноназначение в комбинации с др. группамигипотензивных препаратов (тиазидныедиуретики, бета-адреноблокаторы, БМКК,ингибиторы АПФ). Эффект первого приемаособенно выражен на фоне диуретическойтерапии, при диете с ограничением натрия.Может использоваться у пациентов сдоброкачественной гипертрофиейпредстательной железы, как страдающихартериальной гипертензией, так и унормотоников (у больных с нормальнымицифрами АД его изменения незначимы). Передначалом терапии необходимо исключитьраковое перерождение предстательнойжелезы. В начале курса лечения необходимовоздерживаться от всех потенциальноопасных видов деятельности, от управлениятранспортными средствами и механизмами.При длительном лечении толерантность ненаступает.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффектантигипертенивных средств. Не отмеченонеблагоприятного взаимодействия приодновременном применении доксазозина итиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов,БМКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков,пероральных гипогликемизирующих средств,непрямых антикоагулянтов иурикозурических средств. Не влияет настепень связывания с белками плазмыдигоксина, фенитоина, индометацина. Приодновременном применении с индукторамимикросомального окисления в печенивозможно повышение эффективностидоксазозина, с ингибиторами — снижение. НПВП(особенно индометацин), эстрогены (задержкажидкости) и симпатомиметические средствамогут снижать гипотензивное действиедоксазозина. Снижает прессорный эффектэфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующиеэффекты эпинефрина, может приводить кизвращению его прессорного действия иразвитию тахикардии. Передозировка.Симптомы: выраженное снижениеартериального давления, иногдасопровождающееся обмороками. Лечение:проводится симптоматическая терапия.