Фармакологическая группа
Антигипоксантное средство.
MNN
Триметазидин.
Состав и формы выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
1 таб.
триметазидина дигидрохлорид 35 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.55 мг, магния стеарат — 1.55 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт — 4 мг, макрогол 3350 — 2.438 мг, краситель железа оксид красный — 0.04 мг, краситель железа оксид желтый — 0.022 мг, тальк — 1.48 мг, титана диоксид — 2.02 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — коробки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
60 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
Описание
Таблетки кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Оказывает антигипоксическое действие.
Взаимодействие
Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 90%. Время достижения Cmax в плазме крови ?3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Фармакодинамика
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Показания
— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
— кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;
— хореоретинальные сосудистые нарушения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи.
Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто — астения.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Хранение
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
