Фармакологическая группа
Анальгетическое ненаркотическое средство
MNN
метамизол натрия
Состав и формы выпуска
Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.
метамизол натрий 250 мг 500 мг
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метамизол натрия — действующее вещество Анальгина — обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Анальгезирующее действие обуславливается подавлением биосинтеза эндогенных (вызывающих боли) субстанций, таких, как эндопраксиды, брадикинины, и др. Жаропонижающее действие объясняется подавлением образования и освобождения веществ из бактериальных эндотоксинов, нейтрофильных лейкоцитов и др.
Является производным пиразолона.
Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.
Взаимодействие
Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм анальгина в печени и повышают его токсичность.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие анальгина. Одновременное применение анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие анальгина.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания
Слабый или умеренно выраженный болевой синдром (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; дисменорея; послеоперационная боль; в комбинации со спазмолитическими средствами при почечной и желчной коликах). Лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Использование в качестве жаропонижающего средства целесообразно после установления диагноза заболевания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон), склонность к бронхоспазму. Выраженные нарушения функции печени или почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или внутривенно вводят взрослым по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг (0,1-0,2 мл 50 % раствора на 10 кг массы тела) 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года препарат вводят только в/м. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии. Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного «лежа», под контролем АД, ЧСС и числа дыханий.
Побочные действия
В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
При применении таблеток Анальгина у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции:
аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок);
при длительном применении может возникнуть лейкопения, редко агранулоцитоз.
При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.
Возможно нарушение функции почек.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, вестибулярные нарушения, шум в ушах, клонические и тонические судороги, коматозное состояние, агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез, кожная сыпь, проявления кардиотоксического действия.
Лечение: промывание желудка, стандартные детоксицирующие мероприятия, при необходимости — симптоматическая терапия.
Особые указания
С осторожностью назначают при беременности (особенно в 1 триместре и в последние 6 недель).
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь.
У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата.
При длительном применении (более недели) необходимо контролировать картину периферической крови.
Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Хранение
В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
