Фармгруппа
Противоаллергические ср-ва
Описание
Фармакологическое действие
Н1-гистаминоблокатор, оказываетантигистаминное, противоаллергическое имембраностабилизирующее действие, снижаетпроницаемость капилляров и экссудацию,стабилизирует мембраны тучных клеток ипрепятствует высвобождению из нихбиологически активных веществ (гистамин,серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующийфактор и др.), вызывающих бронхоспазм испособствующих развитию ранней и позднейстадии аллергических реакций и воспаления.При интраназальном введении уменьшает зуди заложенность в носу, чиханье, выделениеслизи. Ослабление симптомов аллергическогоринита отмечается в течение 3 ч. Эффектдостигает максимума через 4-5 ч ипродолжается 12 ч. При субконъюнктивальномвведении — уменьшение признаковаллергического воспаления глаз (гиперемия,болезненность, зуд, слезотечение, отек век).Эффект проявляется через 10 мин исохраняется в течение 12 ч. В экспериментахне выявлено канцерогенного и мутагенногодействия. У мышей при назначении в дозе в 550раз превышающей рекомендованную дляинтраназального применения оказываетэмбриотоксическое, фетотоксическое итератогенное действие (внешние дефекты ианомалии скелета).
Фармакокинетика
Адсорбируется со слизистых оболочекдыхательных путей, создавая в кровиконцентрации пропорциональные дозе.Биодоступность при приеме внутрь — 81%, послеинтраназального применения — 40%, объемраспределения — 14.5 л/кг. Связывается сбелками крови на 80-90%. Проходитгистогематические барьеры, включаяплацентарный, проникает в жидкости и ткани.Метаболизируется в печени путем окисленияс участием системы цитохрома Р450 собразованием активного метаболитадесметилазеластина. Выводится почками восновном в виде неактивных метаболитов иэкскреторными железами (включаялактирующие молочные). В условияходнократной интраназальной инстилляциидесметилазеластин в плазме не определяется,но на фоне стабильной концентрацииазеластина его уровень достигает 20-50%такового азеластина. При многократномприменении глазных капель практически неопределяется в крови. При повторномприменении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов,страдающих аллергическим ринитом, создаетв крови концентрации более высокие (0.65 нг/мл),чем у здоровых добровольцев (0.27 нг/мл). t1/2азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Нафоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) auc и cmax (время еедостижения не изменяется) увеличиваются на70-75%.
Показания
Аллергический ринит (сезонный икруглогодичный), аллергическийконъюнктивит.
Режим дозирования
Внутрь, по 2 мг 1-2 раза в сутки.Интраназально (предварительно очистивносовые ходы) — по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл)в каждую ноздрю 1-2 раза в сутки (нерекомендуется запрокидывание головы).Конъюнктивально — по 1 капле в каждый глаз 3-4раза в сутки.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь,крапивница, зуд. Со стороны дыхательнойсистемы: приступы чиханья, фарингит, кашель,одышка, ощущение стеснения в грудной клетке,затрудненное дыхание, бронхоспазм. Состороны нервной системы: головная боль,головокружение, усталость, сонливость (особеннопри использовании назального спрея). Состороны пищеварительной системы: рвота,анорексия, жажда, горький привкус во рту,изменение вкусовых ощущений, сухость во рту,тошнота, гастралгия (при неправильноминтраназальном введении — запрокидываниеголовы). Прочие: тахикардия, гематурия,миалгия, увеличение массы тела. Местныереакции (при использовании назальногоспрея): раздражение, сухость, жжение или зудслизистой оболочки носа, редко — носовоекровотечение. При использовании глазныхкапель: раздражение конъюнктивы; редко -сухость глаз, слезотечение, ощущениеинородного тела или боль в глазу, отек,хемоз, кровоизлияние в переднюю камеруглаза, кератопатия, кератит, эрозия илиэкскориация роговицы глаза, нарушениезрения, блефарит. Передозировка. Симптомы:вероятна повышенная сонливость. Лечение:симптоматическое.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (особенноi триместр), период лактации, детскийвозраст (до 6 лет — спрей назальный, до 4 лет- глазные капли). С осторожностью: почечнаянедостаточность (назальный спрей).
Особые указания
При применении глазных капель нерекомендуется носить контактные линзы. Вовремя лечения необходимо избегатьупотребление этанола и применение средств,угнетающих ЦНС. Следует учитыватьвозможность появления головокружения исонливости.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает (взаимно) седативный эффектэтанола и др. средств, угнетающих ЦНС.Кетоконазол снижает концентрациюазеластина в плазме, циметидин повышает.
