Описание
Фарм гр Обратимый ингибитор холинэстеразы
МНН: Ипидакрин
Лекформа: раствор для внутримышечного и подкожного введения, таблетки
Химическая формула: 9 — амино — 2, 3, 5, 6, 7, 8 — гексагидро — 9Н — циклопента[b] хинолина гидрохлорид моногидрат
Фармдействие: Обратимый ингибитор холинэстеразы, препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и др. медиаторов (эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, KCl).Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.
Показания: Поражения периферической нервной системы: невропатия, неврит, полиневрит, миелополирадикулоневрит, миастения и миастенический синдром; рассеянный склероз и др. формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (комплексная терапия); бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период).Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при сенильной деменции, болезни Альцгеймера, энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, ЧМТ, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.Слабость родовой деятельности; атония кишечника.Интоксикация антихолинергическими ЛС.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма, склонность к вестибулярным расстройствам, беременность, период лактации.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (стадия обострения), тиреотоксикоз, заболевания ССС.
Режим дозирования: Внутрь, п/к, в/м. При поражениях периферической нервной системы — по 20 мг 3 раза в день.При миастении, миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 180-200 мг. Купирование миастенического криза — по 5-15 мг 1-2 раза в сутки п/к или в/м.При болезни Альцгеймера и др. формах слабоумия требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг; длительность назначения — от 1 до 12 мес. При необходимости применения в высоких дозах целесообразно применение 4-5 раз в сутки с интервалом 2-3 ч.Для стимуляции родовой деятельности — по 20 мг 1-3 раза с интервалом в 1 ч. Для лечения и профилактики атонии кишечника — по 15-20 мг 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед.
Побочные эффекты: Хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), выражены слабо и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.Прочие: проявления м-холиностимулирующего действия — бронхоспазм, брадикардия.
Взаимодействие: Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и KCl.Усиливает седативный эффект ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, действие др. ингибиторов холинэстеразы и м-холиностимуляторов.На фоне др. холинергических ЛС увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией.Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии.Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.
Особые указания: На время лечения следует исключить прием этанола.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармгруппа
Средства для лечения нервной системы
Описание
Фармакологическое действие
Обратимый ингибитор холинэстеразы,препятствует ферментному гидролизуацетилхолина, стабилизирует медиатор всинаптической щели и усиливаетхолинергическую передачу импульсов.Блокирует калиевые каналы мембран испособствует их деполяризации. Стимулируетсинаптическую передачу в нервномышечныхокончаниях, проведение возбуждения внервных волокнах, усиливает действие нагладкие мышцы ацетилхолина и др. медиаторов(эпинефрина, серотонина, гистамина,окситоцина), восстанавливаетнервномышечную передачу и проведениевозбуждения в периферической нервнойсистеме (из-за нарушений различного генеза:травм, воспаления, действия местныханестетиков, антибиотиков, токсинов, калияхлорида). Повышает тонус и сократимостьгладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч.ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма),урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнныхжелез, сократительную активность миометрия,тонус скелетной мускулатуры. Оказываетмягкое стимулирующее действие на ЦНС всочетании с отдельными проявлениямиседативного действия; способствуетулучшению обучаемости и памяти.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ (преимущественноиз двенадцатиперстной кишки, в меньшейстепени — из тонкой и подвздошной кишок, 3% -из желудка). Быстро поглощается из кровитканями, после достижения css в сывороткекрови остается около 2% препарата. Послеприема внутрь в дозе 10 мг/кг tcmax — 1 ч.Метаболизируется в печени. t1/2 — 40 мин.Выводится почками (главным образом, путемканальцевой секреции и 1/3 — путемклубочковой фильтрации). Не кумулирует.
Показания
Поражения периферической нервной системы:нейропатия, неврит, полиневрит,миелополирадикулоневрит, миастения имиастенический синдром; рассеянный склерози др. формы демиелинизирующих заболеванийнервной системы (комплексная терапия);бульбарные параличи и парезы приорганических поражениях ЦНС,сопровождающиеся двигательныминарушениями (восстановительный период).Функциональные нарушения ЦНС (понижениепамяти, концентрации внимания, мотиваций,инициативы, дезориентация, эмоциональнаялабильность и др.) при сенильной деменции,болезни Альцгеймера, энцефалопатии (травматического,сосудистого и иного генеза), нарушениимозгового кровообращения, черепно-мозговыхтравмах, церебральной дисфункции сзатруднением обучения у детей. Слабостьродовой деятельности; атония кишечника.Интоксикация антихолинергическимисредствами.
Режим дозирования
Внутрь, п/к, в/м. При пораженияхпериферической нервной системы — по 20 мг 3раза в день. При миастении, миастеническихсиндромах, демиелинизирующих пораженияхнервной системы дозу можно увеличить до 20-40мг 5-6 раз в сутки. Максимальная суточнаядоза — 180-200 мг. Купирование миастеническогокриза — по 5-15 мг 1-2 раза в сутки п/к или в/м.При болезни Альцгеймера и др. формахслабоумия требуется индивидуальный подборрежима дозирования. Максимальная суточнаядоза может достигать 200 мг; длительностькурса терапии — от 1 мес до 1 года. Принеобходимости применения в высоких дозахцелесообразно применение 4-5 раз в сутки синтервалом 2-3 ч. Для стимуляции родовойдеятельности — по 20 мг 1-3 раза с интервалом в1 ч. Для лечения и профилактики атониикишечника — по 15-20 мг 2-3 раза в сутки втечение 1-2 нед.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота,усиление перистальтики, диарея, желтуха. Состороны нервной системы: головокружение (послеповторного введения), атаксия.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.Прочие: проявления М-холиностимулирующегодействия — бронхоспазм, брадикардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия,экстрапирамидные нарушения сгиперкинезами, стенокардия, брадикардия,бронхиальная астма, склонность квестибулярным расстройствам, беременность,период лактации. С осторожностью: язвеннаяболезнь желудка (стадия обострения),тиреотоксикоз, заболевания ССС.
Особые указания
Хорошо переносим, побочные эффектывозникают редко (в 6.5% случаев), слабовыражены и, как правило, не требуют отменыпрепарата (быстрое выведение препятствуеткумуляции и возникновению побочныхэффектов). В период лечения необходимовоздерживаться от вождения автотранспортаи занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций. На время леченияследует исключить прием этанола.
Лекарственное взаимодействие
Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечнуюпередачу и проведение возбуждения попериферической нервам местных анестетиков,аминогликозидов и калия хлорида. Усиливаетседативный эффект средств, угнетающих ЦНС,в т.ч. этанола, действие др. ингибиторовхолинэстеразы и М-холиностимуляторов. Нафоне др. холинергических средствувеличивается риск холинергического кризау больных миастенией. Бета-адреноблокаторыусиливают выраженность брадикардии.Атропин и метоциния йодид уменьшаютвыраженность симптомов передозировки.
