Фармакологическая группа
Антихолинэстеразное средство.
MNN
Ипидакрин.
Состав и формы выпуска
Раствор для в/м и п/к введения.
1 мл
ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) 15 мг
Вспомогательные вещества: 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3.0, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
Описание
Раствор в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
Фармакологическое действие
— улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
— улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
— усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
— улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.
Взаимодействие
Аксамон усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон применялись бета-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.
Аксамон можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Этанол усиливает побочные эффекты препарата.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При п/к и в/м введении быстро всасывается. Cmax в крови достигается через 25-30 мин после введения.
Связывание с белками плазмы крови — 40-50%. Препарат быстро поступает в ткани.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T1/2 препарата Аксамон при парентеральном введении составляет 2-3 ч. После парентерального введения 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
— заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
— заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
— атония кишечника.
Противопоказания
— эпилепсия;
— экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
— стенокардия;
— выраженная брадикардия;
— бронхиальная астма;
— механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
— вестибулярные расстройства;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Меры предосторожности
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан при беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Способ применения и дозы
Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы:
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания ЦНС:
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза — 10-15 мг 1-2 раза/сут в течение 1-2 недель.
Побочные действия
Со стороны психики: нечастые — сонливость.
Со стороны нервной системы: нечастые — головокружение, головная боль, судороги; неустановленной частоты — тремор.
Со стороны органа зрения: неустановленной частоты — миоз.
Со стороны сердца: частые — сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты — боль за грудиной.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — усиленное выделение секрета бронхов.
Со стороны ЖКТ: частые — слюнотечение, тошнота; нечастые — рвота; редкие — диарея, боль в эпигастрии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты — желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — зуд, сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые — усиленное потоотделение; нечастые — общая слабость; неустановленной частоты — гипотермия.
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Хранение
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
