Фармгруппа
Сердечно-сосудистые ср-ва
Описание
Фармакологическоедействие
Ингибитор АПФ. Конкурентно ингибируетактивность АПФ, снижает скоростьпревращения ангиотензина i вангиотензин ii. Уменьшает ОПСС (постнагрузка),давление заклинивания в легочныхкапиллярах (преднагрузка),сопротивление в легочных сосудах;повышает минутный объем сердца итолерантность к нагрузке. Придлительном применении способствуетобратному развитию гипертрофиимиокарда у больных артериальнойгипертензией; улучшает кровоснабжениеишемизированного миокарда. Усиливаеткоронарный и почечный кровоток. Снижаетагрегацию тромбоцитов. Начало действияпосле приема однократной дозы — через 1 ч,максимум — через 2-4 ч, продолжительностьзависит от величины принятой дозы (до 24 ч).Полный терапевтический эффектразвивается через несколько недельпосле начала терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, составляет 60%.Прием пищи не влияет на степеньвсасывания, но может увеличить tcmax (жирнаяпища может уменьшить всасывание).Биодоступность — 38%. Гидролизируется вслизистой ЖКТ и частично в печени доактивного метаболита хинаприлата. tcmaxхиналаприла — 1 ч, хиналаприлата — 2 ч.Связь с белками плазмы у хиналаприлата -97%. Не проходит через ГЭБ. Выводитсяпочками — 61% (56%в виде хиналаприла ихинаприлата) и с каловыми массами — 37%. t1/2хиналаприла — 1-2 ч, хиналаприлата — 3 ч.Выведение хиналаприлата можетснижаться у пожилых пациентов (65 лет истарше) и при сердечной недостаточностивследствие снижения функции почек.Практически не выводится при проведениигемодиализа.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч.реноваскулярная), хроническая сердечнаянедостаточность, гипертензия и почечнаянедостаточность при склеродермии,нарушение функции левого желудочкапосле острого инфаркта миокарда (всоставе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к хинаприлу илидр. ингибиторам АПФ, беременность,период лактации. С осторожностью -ангионевротический отек в анамнезе нафоне терапии ингибиторами АПФ,наследственный или идиопатическийангионевротический отек, аортальныйстеноз, цереброваскулярные заболевания(в т.ч. недостаточность мозговогокровообращения, ИБС, коронарнаянедостаточность, тяжелые аутоиммунныесистемные заболевания соединительнойткани (в т.ч. СКВ, склеродермия),угнетение костномозговогокроветворения, сахарный диабет,гиперкалиемия, двусторонний стенозпочечных артерий, стеноз артерииединственной почки, состояние послетрансплантации почек, почечная и/илипеченочная недостаточность, диета сограничением натрия, состояния,сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч.диарея, рвота), пожилой возраст, детскийвозраст до 18 лет (безопасность иэффективность применения не изучены).
Режим дозирования
Внутрь. При артериальной гипертензии -в начальной дозе 10 мг 1 или 2 раза в день. Вслучае недостаточного эффекта суточнаядоза может быть увеличена через 3 нед до20 мг (однократно или в два приема).Средняя терапевтическая доза — 10-20 мг/сут;максимальная доза — 80 мг/сут (в 2 приема).Для больных с почечной недостаточностьюпри КК 30-60 мл/мин и для больных старше 65лет начальная доза — 5 мг/сут;поддерживающая — 5-10 мг/сут; максимальная- 20 мг/сут. При хронической сердечнойнедостаточности — по 2.5 мг/сутоднократно. Поддерживающая доза — 5-40 мг/сутоднократно, или в 2 равных разделенныхдозах.
Побочные эффекты
Со стороны ССС: ортостатическаягипотензия, ортостатический коллапс,тахикардия, аритмии, ухудшение теченияИБС, инфаркт миокарда, ишемическийинсульт, ухудшение периферическогокровообращения при болезни Рейно. Состороны нервной стистемы:головокружение, головная боль,повышенная утомляемость, изменениенастроения, спутанность сознания,астенический синдром, нарушения сна,снижение чувствительности, парестезииконечностей, обморок, депрессия. Состороны органов чувств: нарушениезрения, вестибулярные нарушения, шум вушах, потеря вкусовых ощущений. Состороны пищеварительной системы:сухость во рту, тошнота, абдоминальныеболи, диарея, запор, анорексия, повышениеактивности «печеночных»трансаминаз, гипербилирубинемия,нарушение фунции печени, поджелудочнойжелезы. Со стороны органовкроветворения: анемия, снижениегематокрита, лейкопения,тромбоцитопения, нейтропения,агранулоцитоз, панцитопения. Со стороныдыхательной ситемы: ринит, сухой кашель,бронхит, бронхоспазм, синусит. Состороны мочеполовой системы: нарушенияфункции почек (повышение содержаниямочевины, гиперкреатининемия,протеинурия, острая почечнаянедостаточность), задержка мочи,снижение потенции. Аллергическиереакции: кожная сыпь, зуд, глоссит, отекКвинке, фотосенсибилизация, полиморфнаяэритема, эксфолиативный дерматит.Лабораторные показатели: гиперкалиемия,гипонатриемия. Прочие: алопеция,гипертермия, миалгия, артралгия.Передозировка. Симптомы: выраженноеснижение АД, головокружение, слабость,нарушения зрения. Лечение:симптоматическое.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность приназначении пациентам со сниженным ОЦК (вт.ч. в результате терапии диуретиками,при ограничении потребления nacl,проведении гемодиализа, поносе и рвоте)из-за повышенного риска развитиявнезапного снижения АД после применениядаже начальной дозы АПФ. Транзиторнаягипотензия не являетсяпротивопоказанием для продолжениялечения препаратом после стабилизацииАД (следует уменьшить дозу). В случаечрезмерного снижения АД больногопереводят в горизонтальное положение снизким изголовьем, при необходимостиинфузируют физиологический раствор (дляувеличения объема ОЦК). Перед началомлечения за 2-3 дня необходимо отменитьпредшествующую терапию диуретиками,кроме больных со злокачественной илитрудно поддающейся лечениюгипертензией. У этих больных применениехинаприла можно начинать немедленно, всниженной дозе, под тщательныммедицинским наблюдением (в течение 2 чпосле приема и дополнительно 1 ч достабилизации АД) и осторожномувеличении дозы. Больныезлокачественной артериальнойгипертензией или сопутствующей тяжелойсердечной недостаточностью должныначинать лечение в условиях стационара.Перед началом терапии ингибиторами АПФнеобходим подсчет общего числалейкоцитов, а также контроль залейкоцитарной формулой 1 раз в месяц впервые 3-6 мес лечения, и с периодическимиинтервалами до 1 года у больных сповышенным риском нейтропении (принарушении функции почек, системныхзаболеваниях соединительной ткани, уполучающих высокие дозы, при первыхпризнаках развития инфекции). До и вовремя лечения необходим мониторинг АД,функции почек, содержания k+ в плазме,контроль содержания hb в периферическойкрови, креатинина, мочевины, контрольконцентрации электролитов и «печеночных»ферментов в крови. Не рекомендуетсяприменение диализных мембран an69 всочетании с ингибиторами АПФ (из-завозможности развития у пациентованафилактоидных реакций). Зановорожденными, которые подвергалисьвнутриутробному воздействиюингибиторов АПФ, рекомендуется веститщательное наблюдение для выявлениягипотензии, олигурии и гиперкалиемии.При олигурии необходимо поддержание АДи почечной перфузии путем введениясоответствующих жидкостей исосудосуживающих средств. Уноворожденных и грудных детей рискразвития олигурии и неврологическихрасстройств связан с уменьшениемпочечного и мозгового кровотока,вследствие снижения АД, вызываемогоингибиторами АПФ; в этом случаерекомендуется применение в более низкихначальных дозах и тщательное наблюдение.Необходимо соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствамиили выполнении др. работы, требующейповышенного внимания, т.к. возможноголовокружение, особенно посленачальной дозы ингибитора АПФ у больных,принимающих диуретические средства.Следует соблюдать осторожность привыполнении физических упражнений илижаркой погоде из-за риска дегидратации игипотензии вследствие уменьшенияобъема жидкости. Перед хирургическимвмешательством (включая стоматологию)необходимо предупредить хирурга/анестезиологао применении ингибиторов АПФ.
Взаимодействие
Гипотензивные, мочегонные, опиоидныеанальгетики, средства для общейанестезии усиливают гипотензивноедействие. НПВП, поваренная соль -ослабляют эффект. Препараты калия,калийсберегающие диуретики (амилорид,спиронолактон, триамтерен) — повышаютриск развития гиперкалиемии. Усиливаетдействие этанола, замедляет выведение li+.Усиливает гипогликемический эффектпроизводных сульфонилмочевины,инсулина. Увеличивает риск развитиялейкопении при одновременномприменении с аллопуринолом,цитостатическими средствами,иммунодепрессантами, прокаинамидом.Эстрогены ослабляют гипотензивныйэффекта вследствие задержки жидкости.Препараты, вызывающие угнетениекостного мозга, повышают риск развитиянейтропении и/или агранулоцитоза вплотьдо смертельного исхода.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, темном месте при контролируемой комнатной температуре (от 15 град до 30 градС). Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
