Фармгруппа
Противопаркинсонические ср-ва
Описание
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство,оказывает центральное холиноблокирующеедействие, снижает активностьхолинергических нейронов полосатого тела (структурногокомпонента экстрапирамидной системы).Обладает умеренной периферической М-холиноблокирующей(спазмолитической) и ганглиоблокирующейактивностью.
Фармакокинетика
tcmax (1.01-6.53 нг/мл) — 0.5-2 ч, css при приемевнутрь 2 мг 2 раза в сутки — через 15.7-40.7 ч.Связь с белками плазмы — 91-94%. ci в плазмесоставляет 11.6мл/мин/кг. Полностьюметаболизируется. Основные метаболиты -бициклогептан и пиперидин. Элиминированиеосуществляется в две фазы с t1/2 1.5 ч в первуюфазу и 24 ч — во вторую. Выводится почками иЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ — 33%.Проникает в грудное молоко.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдромпаркинсонизма, экстрапирамидные нарушения(на фоне антипсихотических средств).
Режим дозирования
Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частотаприема зависят от показаний и возрастапациента. При болезни Паркинсона — внутрь,по 2 мг 2-4 раза в cутки с постепеннымувеличением дозы до 6-16 мг. Приэкстрапирамидных нарушениях, вызванныхприемом антипсихотических средств -разовая доза 2 мг в/м или в/в; повторноевведение в этой же дозе возможно каждые 30мин (не более 4 раз в сутки); внутрь, по 2 мг 1-3раза в сутки.
Побочное действие
Сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации,диспепсия, запоры, тахикардия, снижение АД,повышенная утомляемость, слабость,головокружение, сонливость, тревожность,оцепенение, спутанность сознания,нарушения памяти, галлюцинации,лекарственная зависимость, задержка мочи,аллергические реакции (кожная сыпь).Передозировка. Симптомы: выраженныехолиноблокирующие эффекты. Лечение:симптоматическое, возможно применениеингибиторов холинэстеразы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольнаяглаукома, мегаколон, кишечнаянепроходимость, гиперплазияпредстательной железы, деменция. Состорожностью — беременность, периодлактации, эпилепсия, аритмии, пожилойвозраст.
Особые указания
В период лечения необходимовоздерживаться от вождения автотранспортаи занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций (опасность развитияголовокружения). Может быть использован удетей. Назначение во время беременности и впериод лактации возможно в случае, еслипольза для матери превышает возможный рискдля плода. Постепенное прекращение лечения(риск развития абстиненции).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие М-холиноблокаторов,антигистаминных, противопаркинсоническихи противоэпилептических средств, ослабляет- метоклопрамида. Несовместим с этанолом.Леводопа — увеличивает М-холиноблокирующеедействие, хинидин повышает риск развитиядискинезий.
