Фарм.группа:Противопаркинсоническое действие.
Описание:
Фармакологическое действие:
Противопаркинсоническое средство, оказывает центральное холиноблокирующее действие, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Обладает умеренной периферической м-холиноблокирующей (спазмолитической) и ганглиоблокирующей активностью. Устраняет тремор, вызываемый холинергическими ЛС (пилокарпин), а также каталепсию и ригидность мышц на фоне нейролептиков. Вызывает психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика:
Биодоступность при приеме внутрь — 33%. TCmax (1.01-6.53 нг/мл) — 0.5-2 ч, Css при приеме внутрь 2 мг 2 раза в сутки — через 15.7-40.7 ч. Связь с белками плазмы — 91-94%. Клиренс в плазме составляет 11.6 мл/кг/мин. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в 2 фазы с T1/2 1.5 ч в 1 фазу и 24 ч — во 2. Выводится почками и через ЖКТ. Проникает в грудное молоко.
Показания:
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, экстрапирамидные нарушения на фоне антипсихотических ЛС (нейролептиков).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, обструкция ЖКТ, мегаколон, кишечная непроходимость.
Режим дозирования:
Внутрь. Дозировка и частота приема зависят от показаний и возраста пациента. При болезни Паркинсона — внутрь, по 2 мг 2-4 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 6-16 мг. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), — по 2 мг 1-3 раза в сутки.
Побочные эффекты:
Сухость слизистой оболочки полости рта, мидриаз, парез аккомодации, диспепсия, запоры, тахикардия, снижение АД, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревожность, каталепсия, спутанность сознания, нарушения памяти, галлюцинации, лекарственная зависимость, задержка мочи, аллергические реакции (кожная сыпь).
Особые указания:
Может быть использован у детей. Назначение во время беременности и в период лактации возможно, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо постепенное прекращение лечения (риск развития абстиненции). В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (опасность развития головокружения).
Взаимодействие:
Усиливает действие м-холиноблокаторов, антигистаминных, противопаркинсонических и противоэпилептических ЛС, ослабляет — метоклопрамида. Несовместим с этанолом. Леводопа увеличивает м-холиноблокирующее действие, хинидин повышает риск развития дискинезий.