Фармакологическая группа
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции
MNN
мемантин (memantine)
Состав и формы выпуска
Набор таблеток (5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг)
1 таб.
мемантина гидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 65.875 мг, кроскармеллоза натрия — 3.375 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.375 мг, магния стеарат — 0.375 мг.
Состав оболочки: опадрай белый — 3 мг (гипромеллоза — 1.875 мг, титана диоксид (Е171)- 0.9375 мг, макрогол 400 — 0.1875 мг).
7 шт. — блистеры (1) с каждой дозировкой — пачки картонные.
1 таб.
мемантина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 174.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг, тальк — 11.15 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилкрилата (1:1) — 1.449 мг, натрия лаурилсульфат — 0.01 мг, полисорбат 80 — 0.034 мг, триацетин — 0.15 мг, симетикона эмульсия — 0.007 мг, тальк — 0.35 мг.
7 шт. — блистеры (1) с каждой дозировкой — пачки картонные.
1 таб.
мемантина гидрохлорид 15 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 197.625 мг, кроскармеллоза натрия — 10.125 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.125 мг, магния стеарат — 1.125 мг.
Состав оболочки: опадрай оранжевый — 9 мг (гипромеллоза — 5.625 мг, титана диоксид (Е171)- 2.2275 мг, макрогол 400 — 0.5625 мг, оксид железа желтый (Е172) — 0.549 мг оксид железа красный (Е172) — 0.036 мг).
7 шт. — блистеры (1) с каждой дозировкой — пачки картонные.
1 таб.
мемантина гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 263.5 мг, кроскармеллоза натрия — 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.5.
Состав оболочки: опадрай розовый — 12 мг (гипромеллоза — 7.5 мг, титана диоксид (Е171)- 3.3984 мг, макрогол 400 — 0.75 мг, оксид железа красный (Е172) — 0.1512 мг оксид железа желтый (Е172) — 0.2004 мг).
7 шт. — блистеры (1) с каждой дозировкой — пачки картонные.
Описание
Таблетки 5 мг, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, овальной формы, с гравировкой «5» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
Таблетки 10 мг, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на каждой стороне.
Таблетки 15 мг, покрытые пленочной оболочкой от бежевого до оранжевого цвета, овальной формы; с гравировкой «15» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
Таблетки 20 мг, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, овальной формы; с гравировкой «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — средство для лечения деменции.
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблохаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин).
Мемантии может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонтш и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–6 ч. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Выведение протекает двухфазно. T1/2 составляет в первой фазе — 4–9 ч, во второй — 40–65 ч. Выводится с мочой.
Фармакодинамика
Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Показания
Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату;
— тяжелая почечная недостаточность (КК 5-29 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.(в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией; предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных буферных растворов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteus bacteria), инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при эпилепсии, больным тиреотоксикозом. Оптимальная доза достигается постепенно, при еженедельном увеличении.
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещено применение препарата при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут и всегда в одно и то же время. Можно принимать независимо от приема пищи.
Назначают:
— 1-я неделя (дни 1-7): 1 таблетка дозировкой 5 мг каждый день в течение семи дней;
— 2-я неделя (дни 8-14): 1 таблетка дозировкой 10 мг каждый день в течение семи дней;
— 3-я неделя (дни 15-21): 1 таблетка дозировкой 15 мг каждый день в течение семи дней .
Начиная с 4-ой недели: одна таблетка дозировкой 20 мг каждый день.
Побочные действия
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Со стороны организма в целом - общие побочные реакции Часто
Нечасто Головная боль
Утомляемость
Иммунная система Часто Гиперчувствительность к компонентам препарата
Инфекции Редко Грибковые инфекции
Психические нарушения Часто
Нечасто
Нечасто
Частота не установлена Сонливость
Спутанность сознания
Галлюцинации*
Психотические реакции
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Часто
Нечасто
Нечасто Повышение АД
Венозный тромбоз/тромбоэмболия
Сердечная недостаточность
Дыхательная система Часто Отдышка
Желудочно-кишечные нарушения Часто
Нечасто
Частота не установлена Запор
Тошнота, рвота
Панкреатит
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы Часто
Нечасто
Очень редко Головокружение
Нарушение походки
Судороги
* галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадия тяжелой деменции.
Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушения походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как: утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.
В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и нлазмоферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, подкисление мочи, форсированный диурез.
Особые указания
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Хранение
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
