Фармакологическая группа
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
MNN
Ацикловир*
Состав и формы выпуска
Таблетки 1 табл.
ацикловир 0,4 г
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 2 упаковки.
Мазь 5 % 1 г
ацикловир 0,05 г
в тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.
Фармакологическое действие
Под влиянием тимидинкиназы превращается в трифосфат ацикловира, ингибирующий ДНК-полимеразу, и конкурентно замещающий деоксигуанозина трифосфат в синтезе ДНК вирусов. Оказывает селективное действие, активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна — Барр.
Взаимодействие
Пробенецид замедляет экскрецию.
Фармакокинетика
В ЖКТ абсорбируется на 20%. Относительно слабо связывается с белками плазмы. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% уровня в плазме. При биотрансформации образует 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита (10–15%). Средний T1/2 — 3 ч.
Фармакодинамика
Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Показания
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1, 2), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, и вирусом опоясывающего лишая; профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек у больных с пониженным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, больным с выраженными нарушениями функции почек. Необходимо обеспечить режим повышенной гидратации организма. Избегать попадания мази на слизистые оболочки рта, носа, глаз, влагалища.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности (проходит через гематоплацентарный барьер). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Способ применения и дозы
Таблетки: внутрь; взрослым и детям старше 2 лет при лечении герпетических заболеваний — 0,2 г 5 раз в сутки в течение 5 дней; при иммунодефиците — разовую дозу увеличивают до 0,4 г. Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом — 0,2 г 4 раза в сутки. Инфекции, вызванные вирусом опоясывающего лишая, — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней. Пациентам с нарушениями функции почек необходимо корректировать режим дозирования: при Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между приемами не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным понижением иммунитета и Cl креатинина 10–25 мл/мин — 2,4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 ч.
Детям до 2 лет — половину дозы взрослых.
Мазь: наносят тонким слоем на пораженный участок сразу после появления первых признаков заболевания 5 раз в сутки (каждые 4 ч) в течение 5–10 дней.
Побочные действия
Таблетки: редко — тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, ухудшение гематологических показателей, повышение содержания билирубина в плазме, увеличение активности ферментов печени, аллергические реакции.
Мазь: редко — шелушение в месте аппликации, локальное раздражение слизистой оболочки, жжение, боль.
Хранение
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
