Фармакологическая группа
Муколитическое средство [Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей]
MNN
Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
Состав и формы выпуска
Таблетки шипучие 1 табл.
активное вещество:
ацетилцистеин 600 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 625 мг; натрия гидрокарбонат — 327 мг; натрия карбонат — 104 мг; маннитол — 72,8 мг; лактоза — 70 мг; аскорбиновая кислота — 75 мг; натрия цикламат — 30,75 мг; натрия сахарината дигидрат — 5 мг; натрия цитрата дигидрат — 0,45 мг; ароматизатор ежевичный «В» — 40 мг
Таблетки шипучие, 600 мг. По 10 или 20 табл. в тубах из полипропилена. По 1 тубе в картонной пачке.
Описание
Таблетки шипучие, 600 мг: белые, круглые плоскоцилиндрические, с фаской, риской на одной стороне, с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха. Восстановленный раствор — бесцветный прозрачный с запахом ежевики, возможно наличие слабого серного запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — муколитическое.
Взаимодействие
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.
При одновременном применении с антибиотиками для перорального применения (в т.ч. пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению их антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбена).
Одновременный прием с вазодилатирующими средствами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10% (из-за наличия выраженного эффекта первого прохождения через печень). Tmax в плазме крови составляет 1–3 ч. Связь с белками плазмы крови — 50%. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). T1/2 составляет около 1 ч, нарушение функции печени приводит к удлинению T1/2 до 8 ч. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ и выделяться с грудным молоком отсутствуют.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, основанное на способности его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и таким образом нейтрализовать их.
Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальной этиологии у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Показания
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:
острый и хронический бронхит;
обструктивный бронхит;
трахеит, ларинготрахеит;
пневмония, абсцесс легкого;
бронхоэктатическая болезнь;
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
бронхиолиты;
муковисцидоз;
острый и хронический синусит;
воспаление среднего уха (средний отит).
Противопоказания
повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим составным частям препарата;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
кровохаркание, легочное кровотечение;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для АЦЦ® Лонг); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактознная недостаточность (для АЦЦ®, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 600 мг).
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; варикозное расширение вен пищевода; бронхиальная астма; обструктивный бронхит; заболевания надпочечников; печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); артериальная гипертензия.
Меры предосторожности
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок.
Взрослым и подросткам старше 14 лет рекомендуется принимать 1 раз в день по 1 табл. шипучей АЦЦ® Лонг или 1 пак. АЦЦ® гранул для приготовления раствора для приема внутрь (600 мг ацетилцистеина в день).
Шипучие таблетки следует растворять в одном стакане воды и принимать после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 ч.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь растворяют при помешивании в 1 стакане горячей воды и выпивают по возможности горячим. В случае необходимости возможно оставить приготовленный раствор на 3 ч.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5–7 дней. При длительных заболеваниях продолжительность терапии определяется лечащим врачом. При хроническом бронхите препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.
Указание для больных сахарным диабетом:
— 1 шипучая табл. соответствует 0,001 ХЕ;
— 1 пак. весом 3 г соответствует 0,17 ХЕ.
АЦЦ®
Предостережение: в связи с высоким содержанием действующего вещества (600 мг ацетилцистеина в пакетике) не следует применять препарат у детей в возрасте до 14 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат АЦЦ® в других лекарственных формах с более низким содержанием ацетилцистеина.
Побочные действия
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, снижение АД, тахикардия; очень редко — анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.
Со стороны ЖКТ: нечасто — стоматит, боль в области живота, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Прочие: очень редко — головная боль, лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает признаки и симптомы передозировки.
Симптомы: при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боль в желудке, изжога и тошнота.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что препарат содержит сахарозу.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18:00).
Хранение
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Тубу плотно закрывать после взятия таблетки.
Хранить в недоступном для детей месте.
