Описание
Фарм гр Муколитическое средство
МНН: Ацетилцистеин
Лекформа: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь [апельсиновые], гранулы для приготовления сиропа, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, ра
Химическая формула: N — ацетил — L — цистеин
Фармдействие: Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет.Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика: Абсорбция — высокая, биодоступность — 10% (из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень — дезацетилирование с образованием цистеина), TCmax в плазме — 1-3 ч после перорального приема, связь с белками плазмы — 50%.T1/2 — около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.
Показания: Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам), бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Режим дозирования: Внутрь. Взрослым — по 200 мг 2-3 раза в сутки в виде гранулята, таблеток или капсул.Детям 2-6 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 лет — 100 мг 2 раза в день; 6-14 лет — 200 мг 2 раза в сутки.При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым — 400-600 мг/сут в 1-2 приема; детям 2-14 лет — 100 мг 3 раза в день; при муковисцидозе — детям от 10 дней до 2 лет — 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет — 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет — 200 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята, шипучей таблетки или в капсулах.Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗ-приборах распыляют 20 мл 10% раствора или по 2-5 мл 20% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции — 15-20 мин; кратность — 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии — 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют 5-10% раствор.Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (на 1 процедуру).Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно — в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг 1-2 раза в сутки.Детям от 6 до 14 лет — по 150 мг 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара. В том случае если все-таки имеются показания для проведения парентеральной терапии, дневная доза для детей в возрасте до 6 лет должна составлять 10 мг/кг массы тела.Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1.Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.
Побочные эффекты: Тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, ринорея, сонливость, лихорадка, стоматит; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит.При в/м введении — жжение в месте инъекции; при длительном лечении — нарушение функции печени и/или почек.Передозировка. Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с др. растворами ЛС.При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.При одновременном приеме с нитроглицерином — усиление сосудорасширяющего действия последнего; уменьшает всасывание ЛС группы пенициллина, цефалоспорина, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема ацетилцистеина).
Особые указания: При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в грануляте содержится сахароза. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.У больных с бронхообструктивным синдромом необходимо сочетать с бронхолитиками.