Описание
Фарм гр Витамины группы В
МНН: Фолиевая кислота
Лекформа: таблетки
Химическая формула: N — 4 — 2 — амино — 1, 4 — дигидро — 4 — оксо — 6 — птеридил) метиламинобензоил — L(+) — глутаминовая кислота
Фармдействие: Витамин группы В (витамин Вс, витамин В9), может синтезироваться микрофлорой кишечника. В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коэнзимом, участвующим в различных метаболических процессах. Необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в т.ч. глицина, метионина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина, гистидина.
Фармакокинетика: Фолиевая кислота, назначаемая в виде ЛС, хорошо и полно всасывается в ЖКТ, преимущественно в верхних отделах 12-перстной кишке (даже при наличии синдрома мальабсорбции на фоне тропического спру, в то же время пищевые фолаты плохо усваиваются при синдроме малабсорбции). Интенсивно связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. TCmax — 30-60 мин.Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты (в присутствии аскорбиновой кислоты под действием дигидрофолатредуктазы).Выводится почками преимущественно в виде метаболитов; если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то выводится в неизмененном виде.Выводится с помощью гемодиализа.
Показания: Лечение мегалобластной анемии.Гипо- и авитаминоз фолиевой кислоты, в т.ч. при тропической и не тропической спру, неполноценном питании, беременности, в младенческом и детском возрасте, у пациентов, принимающих противоэпилептические ЛС.
Противопоказания: Гиперчувствительность.C осторожностью. Пернициозная анемия и др. мегалобластные анемии с дефицитом цианокобаламина.
Режим дозирования: Внутрь. Мегалобластная анемия: взрослым и детям любого возраста начальная доза — до 1 мг/сут. При применении больших доз может возникать резистентность. Поддерживающее лечение: для новорождённых — 0.1 мг/сут, для детей до 4 лет — 0.3 мг/сут, для детей старше 4 лет и взрослых — 0.4 мг, при беременности и лактации — 0.8 мг/сут, но не менее 0.1 мг/сут. С лечебной целью (в зависимости от тяжести авитаминоза) взрослым — до 5 мг/сут в течение 20-30 дней, детям — в меньших дозах.Для профилактики (исходя из суточной потребности) взрослым назначают 150-200 мкг/сут, детям до 3 лет — 25-50 мкг/сут, 4-6 лет — 75 мкг/сут, 7-10 лет — 100 мкг/сут; в период беременности — по 400 мкг/сут, в период лактации — по 300 мкг/сут.При сопутствующем алкоголизме, гемолитической анемии, хронических инфекционных заболеваниях, одновременном приеме противосудорожных ЛС, после гастрэктомии, синдроме мальабсорбции, при печеночной недостаточности, циррозе печени, стрессе доза препарата должна быть повышена.
Побочные эффекты: Аллергические реакции — кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эритема, гипертермия.
Взаимодействие: Снижает эффект фенитоина (требуется увеличения его дозы).Анальгезирующие ЛС (длительная терапия), противосудорожные препараты (в т.ч. фенитоин и карбамазепин), эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.Антациды (в т.ч. препараты Ca2+, Al3+ и Mg2+), колестирамин, сульфонамины (в т.ч. сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты (вместо нее пациентам, применяющим эти препараты, следует назначать кальция фолинат).В отношении препаратов Zn2+ однозначная информация отсутствует: одни исследования показывают, что фолаты ингибируют абсорбцию Zn2+, другие эти данные опровергают.
Особые указания: Для профилактики гиповитаминоза В9 наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Продукты, богатые витамином В9, — зеленые овощи (салат, шпинат, помидоры, морковь), свежая печень, бобовые, свекла, яйца, сыр, орехи, злаки.Фолиевую кислоту не применяют для лечения B12-дефицитной (пернициозной), нормоцитарной и апластической анемии, а также анемии рефрактерной к терапии. При пернициозной (B12-дефицитной) анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические осложнения. Пока не исключена пернициозная анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0.1 мг/сут, не рекомендуется (исключение — беременность и период лактации).Следует иметь в виду, что пациенты, находящиеся на гемодиализе, нуждаются в повышенных количествах фолиевой кислоты.Во время лечения антациды следует применять спустя 2 ч после приема фолиевой кислоты, колестирамин — за 4-6 ч до или спустя 1 ч после приема фолиевой кислоты.Следует иметь в виду, что антибиотики могут искажать (давать заведомо заниженные показатели) результаты микробиологической оценки концентрации фолиевой кислоты плазмы и эритроцитов.При применении больших доз фолиевой кислоты, а также терапии в течение длительного периода возможно снижение концентрации витамина B12.