ФармгруппаnСердечно-сосудистые ср-ваnnОписаниеnФармакологическое действиеnСелективный блокатор кальциевых каналов ii класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.nФармакокинетикаnПри приеме внутрь всасывается из ЖКТ медленно и почти полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.Период полувыведения в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертонии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.nПоказанияnАртериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).nРежим дозированияnДля взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.nПобочное действиеnСо стороны сердечно-сосудистой системы: возможны периферические отеки, сердцебиение, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.Со стороны ЦНС: возможны головная боль, усталость, сонливость, головокружение.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.nПротивопоказанияnВыраженная артериальная гипотензия. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.nБеременность и лактацияnБезопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.nОсобые указанияnС осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при стенозе устья аорты, при хронической сердечной недостаточности. Пациентам с нарушениями функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется. Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.Клинические данные по использованию амлодипина у детей отсутствуют.Амлодипин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.nЛекарственное взаимодействиеnПри одновременном применении амлодипина с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия; со средствами для ингаляционного наркоза – возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития – возможны проявления нейротоксичности, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах; с симпатомиметиками – возможно снижение гипотензивного действия. Индометацин и другие НПВС могут снижать гипотензивное действие амлодипина, подавляя синтез простагландинов в почках и/или вызывая задержку жидкости.
